O acetato de leuprorrelina é um análogo sintético do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) que desempenha um papel importante na terapia endócrina moderna e no tratamento do câncer. Ele inibe a secreção de hormônios sexuais regulando a função do eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (eixo HPG).
Mecanismo Farmacológico
Em condições fisiológicas normais, o GnRH é secretado pelo hipotálamo de maneira pulsátil, estimulando a glândula pituitária a liberar o hormônio luteinizante (LH) e o hormônio folículo -estimulante (FSH), regulando assim a secreção de estrogênio ou andrógeno pelas gônadas.
O acetato de leuprorrelina exibe uma característica de "ativação seguida de inibição":
Fase inicial de estimulação: Na fase inicial de uso, aumenta temporariamente a secreção de LH e FSH, levando ao aumento dos níveis de hormônios sexuais (conhecido como “efeito flare”).
Fase de uso contínuo: Devido à estimulação contínua dos receptores de GnRH, os receptores sofrem dessensibilização e regulação negativa, inibindo em última análise a secreção de LH e FSH.
Efeito final: Reduz significativamente os níveis de estrogênio ou testosterona no organismo, conseguindo um efeito de "castração química".
